Верапамил (verapamilum)*. 5-[(3,4-диметоксифенэтил)-метиламино]-2-(3,4-диметоксифенил)2-изопропилвалеронитрила гидрохлорид. Синонимы: верпамил, изоптин, фаликард, феноптин, calan, cardilax, dilacoran, falicard, finoptin, ikacor, iproveratril, isopine, iso

ВЕРАПАМИЛ (Verapamilum)*.5-[(3,4-Диметоксифенэтил)-метиламино]-2-(3,4-диметоксифенил)2-изопропилвалеронитрила гидрохлорид.Синонимы: Верпамил, Изоптин, Фаликард, Феноптин, Calan, Cardilax, Dilacoran, Falicard, Finoptin, Ikacor, Iproveratril, Isopine,Isoptin, Manidon, Vasolan, Vepamil, Verapamilhydrochlorid, Verapamilи др.По химическому строению молекулаREF="drug1879.htm"> верапамила может рассматриватьсякак усложненный вариант молекулы фенилалкиламинов (см. Сензит).Препарат обладает антиадренергической активностью. Ранее полагали,что его терапевтическое действие обусловлено ослаблением симпатическихимпульсов, поступающих к кровеносным сосудам, сердцу и другим органам.В настоящее время его относят к антагонистам ионов кальция, и он является одним из основных препаратов этой группы.REF="drug1879.htm"> Верапамил вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток- понижает потребность сердца в кислороде.При ишемических процессах в миокарде препарат способствует уменьшениюдиспропорции между потребностью и снабжением сердца кислородом какпутем увеличения кровоснабжения, так и лучшей утилизацией и болееэкономным расходованием доставляемого кислорода.Препарат уменьшает сократимость миокарда, но в связи с расширением периферических сосудов и уменьшением сосудистого сопротивления,сердечный выброс существенно не меняется. Препарат подавляет агрегациютромбоцитов.REF="drug1879.htm"> Верапамил влияет на проводящую систему сердца, угнетает синоатриальную и атриовентрикулярную проводимость. Оказывает антиаритмическое действие- относится к антиаритмическим препаратам IV группы (см. Антиаритмические препараты).Кроме того, оказывает некоторое натрийуретическое и диуретическое действие за счет снижения канальцевой реабсорбции.В механизме антиангинального действияREF="drug1879.htm"> верапамила, наряду с антагонизмом по отношению к ионам кальция, играет роль также повышениесодержании ионов калия в клетках миокарда.REF="drug1879.htm"> Верапамил хорошо всасывается при приеме внутрь. Пик концентрации в плазме крови обнаруживается через 1 - 3 ч. Однако имеютсязначительные индивидуальные различия в фармакокинетике препарата.Период полувыведения варьирует от 2,5 до 7,5 ч после однократноговведения и от 4,5 до 12 ч после повторного приема. Постояннаятерапевтическая концентрация в крови достигается обычно через 4 дняот начала повторного приема внутрь. Препарат интенсивно метаболизируется в печени. При нарушениях функции печени, время выделения препарата значительно удлиняется. В неизмененном виде выделяется около5 % препарата.ПрименяютREF="drug1879.htm"> верапамил внутрь и в виде инъекций.Внутрь принимают при хронической ИБС для профилактики приступовстенокардии напряжения, особенно в сочетании с предсердной экстрасистолией и склонностью к тахикардии.В качестве антиаритмического средства назначают главнымобразом при предсердных аритмиях: при суправентрикулярний тахикардии, экстрасистолии. При желудочковых аритмиях, в том числе прижелудочковой экстрасистолии- препарат малоэффективен.Рекомендуется также при артериальной гипертензии, но какантигипертензивное средство при тяжелой гипертензии более эффективен нифедипин (см.).Внутривенно применяют при острых приступах стенокардии, приступах суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии и гипертоническихкризах .Внутрь принимают за 30 мин до еды. Дозы, особенно учитываявозможные колебания фармакокинетики, подбирают индивидуально. Прилегких формах стенокардии назначают по 0,04 - 0,08 г (40 - 80 мг)3 - 4 раза в день. При необходимости увеличивают разовую дозу до 0,12- 0,16 г (120 - 160 мг). Обычно суточная доза составляет 0,24 - 0,48 г(240 - 480 мг). Поддерживающую терапию (меньшими, индивидуально подобранными дозами) проводят длительно. Отмечено, что толерантности припримененииREF="drug1879.htm"> верапамила (в отличие от органических нитратов и нифедипина)не развивается. Наоборот, антиишемический эффект при регулярном приемеREF="drug1879.htm"> верапамила возрастает.Внутривенно для купирования пароксизма суправентрикулярнойтахикардии вводят взрослым медленно 2 - 4 мл 0,25 % раствора (5 10 мг). Повторно для поддерживающей терапии вводят 1 раз в денькапельно со скоростью 0,005 мг/кг в минуту, не ранее чем через 30 минпосле струйного введения. РастворREF="drug1879.htm"> верапамила готовят разведением2 мл 0,25 % раствора препарата (1 ампула) в 100 - 150 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы.Детям назначают препарат в меньших дозах: до 4 лет дают обычновнутрь по 0,02 г (20 мг) 2 - 3 раза в день- до 14 лет - по 0,04(40 мг) 2 - 3 раза в день. Внутривенно вводят в возрасте от 1 годадо 5 лет по 0,002 - 0,003 г (2 - 3 мг), от 6 до 14 лет - по 0,025 0,05 г (2,5- 5 мг).REF="drug1879.htm"> Верапамил обычно хорошо переносится. Однако возможны тошнота, рвота, головокружение, повышенная усталость, развитие периферическихотеков, аллергических реакций, относительно часто (особенно придлительном приеме) возникают запоры атонического характера. Большиедозы могут вызывать артериальную гипотензию, атриовентрикулярнуюблокаду.Противопоказания: кардиальный шок, выраженная гипотензия, острый инфаркт миокарда с атриовентрикулярной блокадой- первые 3 мес беременности и период кормления грудью.Следует проявлять осторожность при одновременном применении верапамила и b-адреноблокаторов (в связи с возможной суммацией влияния напроводимость и сократимость сердца).REF="drug1879.htm"> Верапамил вводят внутривенно под контролем гемодинамическихпоказателей.Формы выпуска таблетки по 0,04 г (40 мг)- 0,08 г (80 мг) и 0,12 г(120 мг) в упаковке по 30 и 1ОО штук- 0,25 % раствор в ампулах по 2 мл(5 мг) в упаковке по 5 ампул- таблетки пролонгированного действия по0,2 г (200 мг) и 0,24 г (240 мг).Хранение: список Б. В защищенном от света месте.